Tamoxiver

Beschreibung

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NOLVADEX ist durch seinen aktiven Metaboliten 4-Hydroxytamoxifen ein Antagonist der Östrogenrezeptoren im Brustgewebe. In anderen Geweben wie dem Endometrium verhält es sich als Agonist und kann daher als gemischter Agonist/Antagonist charakterisiert werden. Tamoxifen ist die übliche endokrine (Antiöstrogen-)Behandlung für Hormonrezeptor-positiven Brustkrebs bei prämenopausalen Frauen und ist auch Standard bei postmenopausalen Frauen, obwohl Aromatasehemmer auch häufig in dieser Einstellung verwendet werden.
Einige Brustkrebszellen brauchen Östrogen, um zu wachsen. Östrogen bindet an und aktiviert den Östrogenrezeptor auf diesen Zellen. Tamoxifen wird zu Verbindungen metabolisiert, die ebenfalls an Östrogenrezeptoren binden, aber nicht aktiviert werden. Aufgrund dieses kompetitiven Antagonismus wirkt Tamoxifen wie ein abgebrochener Schlüssel im Schloss, das verhindert, dass ein anderer Schlüssel eingeführt wird, wodurch verhindert wird, dass Östrogen an seinen Rezeptor bindet. Daher wird das Wachstum von Brustkrebszellen blockiert.
Tamoxifen wird zur Behandlung von Unfruchtbarkeit bei Frauen mit anovulatorischen Störungen angewendet. Eine Dosis von 10-40 mg täglich, verabreicht an den Tagen 3-7 des Zyklus einer Frau. Eine seltene Erkrankung, die gelegentlich mit Tamoxifen behandelt wird, ist retroperitoneale Fibrose.

Wirkungen von Tamoxiver (Tamoxifen)

Tamoxifen wird verwendet, um östrogenbedingter Gynäkomastie vorzubeugen, die zu erhöhten Östrogenspiegeln führt. Es wird als vorbeugende Maßnahme in kleinen Dosen eingenommen oder beim Auftreten von Symptomen, z. B. Schmerzen/Druckempfindlichkeit der Brustwarzen, angewendet.Andere Medikamente werden für ähnliche Zwecke eingenommen, wie z. B. Clomifencitrat und Anti-Aromatase-Medikamente, mit denen versucht wird, hormonbedingte Nebenwirkungen zu vermeiden. Tamoxifen wird manchmal auch zur Behandlung oder Vorbeugung von Gynäkomastie bei Sexualstraftätern eingesetzt, die sich einer vorübergehenden chemischen Kastration unterziehen.
Im spanischen Bodybuilding wird Nolvadex (Tamoxifen Citrate) als Medikament für den anabolen Steroidzyklus in der Sekundär- und Erholungs- oder Post-Cycle-Therapie mit anabolen Steroiden verwendet.

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Es ist wichtig, eine PCT zu beginnen, sobald Sie einen Steroidzyklus beendet haben, um einen dramatischen Verlust der gewonnenen Masse zu vermeiden. Die Frage, wann mit einer PCT begonnen werden soll, hängt von der Art des verwendeten Steroids ab. Wenn der Zyklus aus oralen Einnahme besteht, die relativ wenig Wirkung auf den Körper haben, ist es ratsam, sofort zu beginnen. Einige sagen, dass PCT bereits am letzten Tag des Steroidzyklus begonnen werden kann. Bei wasserbasierten injizierbaren oder kurzwirksamen Estern wird PCT 4-7 Tage nach der letzten Injektion empfohlen. Bei Estern mit langer Wirkdauer sollte dies etwa 10 bis 14 Tage nach der letzten Injektion sein.

Nebenwirkungen von Tamoxiver (Tamoxifen).

Ein sekundärer Vorteil von Tamoxifen ist, dass es Knochenschwund verhindert, indem es als Agonist für Östrogenrezeptoren auf diesen Zelltypen wirkt. So wird durch die Hemmung von Osteoklasten Osteoporose vorgebeugt. Als Tamoxifen Spanien als Medikament eingeführt wurde, dachte man, dass Tamoxifen als Antagonist von Östrogenrezeptoren in allen Geweben, einschließlich Knochen, wirken könnte, und daher wurde befürchtet, dass es zu Osteoporose beitragen würde. Daher ist es sehr überraschend, dass der gegenteilige Effekt klinisch beobachtet wurde.Somit hat die gewebeselektive Wirkung von Tamoxifen zur Formulierung des Konzepts des selektiven Östrogenrezeptormodulators (SERM) geführt. Im Gegensatz dazu scheint Tamoxifen bei prämenopausalen Frauen, die nach adjuvanter Chemotherapie weiterhin menstruieren, mit Knochenschwund assoziiert zu sein.
Nebenwirkungen sind bei diesem Medikament gering und mild. Bei Benutzern von Nolvadex können Übelkeit, Erbrechen und Hitzewallungen auftreten.
Eine hohe Dosierung kann die natürliche Produktion von Testosteron durch die Hoden verhindern. Darüber hinaus kann eine hohe Dosierung kontraproduktiv sein, und anstatt den Östrogenspiegel zu senken, erhöht er den Spiegel. Dies ist eine Folge, wenn die Nebennieren übermäßig angeregt werden, das Prohormon Dehydroepiandrosteron oder DHEA zu produzieren. DHEA wandelt sich in Östrogen um.